> Știri > Știri din industrie

Pentru ce este folosit acidul ursodeoxicolic?

2022-02-25

Acidul ursodeoxicolic este un colelitiant utilizat în mod obișnuit în departamentul de gastroenterologie și, de asemenea, un agent de dizolvare a colelitiazelor, deci poate fi utilizat în tratamentul calculilor biliari în circumstanțe normale, la premisacă vezica biliară are funcție de contracție normală.

Când este utilizat numai pentru tratamentul litic, durata de tratament este de 6 până la 24 de luni, iar doza orală este de 10 ml pe kg greutate corporală pe zi. În plus, medicamentul poate trata bolile hepatice colestatice, cum ar fi colestaticul primar. ciroza. În același timp, se poate trata și gastrita de reflux biliar, de fiecare dată 250 mg, o dată pe zi, înainte de a merge la culcare oral.

Acest produs este pulbere albă; Fără miros, gust amar. Este solubil în etanol, dar insolubil în cloroform. Este solubil în acid acetic și solubil în soluție de testare cu hidroxid de sodiu. Punct de topire Punctul de topire al acestui produs este de 200 ~ 204 ℃. Bucleul specific a fost luat, cântărit cu precizie, dizolvat cu etanol anhidric și diluat cantitativ pentru a obține o soluție care conține 40 mg per 1 ml. Curl specific este de la +59,0 la +62,0.

Acest medicament poate promova secreția de acid biliar endogen și poate reduce reabsorbția. Antagonizează efectul citotoxic al acidului biliar hidrofob și protejează membrana celulelor hepatice. Dizolvarea calculului de colesterol; Capsulele de acid ursodeoxicolic nu trebuie luate în același timp cu medicamente precum caleenina (colestilamină), Caletipol (colestilamină), hidroxid de aluminiu și/sau hidroxid de aluminiu trisilicat de magneziu, deoarece aceste medicamente se pot lega de acidul ursodeoxicolic din intestin, împiedicând astfel absorbția. și afectând eficacitatea.

Capsulele de acid ursodeoxicolic trebuie luate cu două ore înainte sau cu două ore după administrarea medicamentului, dacă medicamentul de mai sus trebuie luat. Capsula de acid ursodeoxicolic poate crește absorbția ciclosporinei în tractul intestinal. Pacienții care iau ciclosporină trebuie să monitorizeze concentrația serică de ciclosporină și să ajusteze doza de ciclosporină dacă este necesar. În unele cazuri, capsula de acid ursodeoxicolic va reduce absorbția ciprofloxacinei.

1. Farmacodinamica
Acidul ursodeoxicolic (UDCA) este 7-izomerul acidului goosenodeoxicolic (acid biliar primar în bila normală), care are următoarele caracteristici funcționale:

(1) crește secreția de acid biliar, duce la modificarea compoziției acidului biliar și crește conținutul acesteia în bilă, ceea ce este benefic pentru efectul biliar.

(2) Poate inhiba sinteza colesterolului hepatic, reduce semnificativ cantitatea de colesterol și ester de colesterol din bilă și indicele de saturație a colesterolului, conducând astfel la dizolvarea treptată a colesterolului în pietre. UDCA promovează, de asemenea, formarea de complexe cristaline de colesterol lichid, care accelerează excreția și eliminarea colesterolului din vezica biliară către intestin.

(3) Relaxați sfincterul lui Oddi pentru a întări vezica biliară.

(4) Reduce grăsimea hepatică, crește activitatea catalazei hepatice, promovează acumularea de glicogen hepatic și îmbunătățește capacitatea ficatului de anti-toxine și detoxifiere; De asemenea, poate reduce concentrația de triacilglicerol în ficat și sânge.

(5) Inhibarea secreției de enzime digestive și fluide digestive.

(6) rezultatele arată, de asemenea, că UDCA în bolile hepatice cronice au efect imunomodulator, poate reduce semnificativ tipul de celule hepatice - expresia antigenelor de histocompatibilitate a leucocitelor umane (HLA), reduce numărul de activare a celulelor T.

În comparație cu acest medicament, acidul dezoxicolic de gâscă (CDCA) este practic același în ceea ce privește mecanismul de dizolvare a pietrei și eficacitatea, dar cantitatea de CDCA este mare, toleranța este ușor slabă, incidența diareei este mare și are anumite toxicitate pentru ficat. Datele străine sugerează că acest medicament are, de asemenea, următoarele caracteristici:

(1) cauzată de dizolvarea efectului de piatră mai rapid decât CDCA.

(2) Spre deosebire de CDCA, greutatea pacientului nu este un predictor al succesului tratamentului.

(3) Există dovezi că rata de dizolvare a acestui medicament pentru pietrele mai mari este mai mare decât cea a CDCA.

(4) Eficacitatea acestui medicament este dependentă de doză. Prin urmare, CDCA a fost utilizat rar, iar acest medicament este recomandat ca primă alegere pentru tratamentul litiazelor biliare de colesterol.

2. Farmacocinetica

Acest medicament este slab acid, care este absorbit rapid prin difuzie pasivă după administrarea orală, iar două vârfuri ale concentrației medicamentului în sânge apar la 1 oră și, respectiv, la 3 ore. Deoarece doar o cantitate mică de medicamente intră în circulația sistemică, concentrația medicamentului în sânge este foarte mare. scăzut. Cel mai eficient loc de absorbție este ileonul, care are un mediu moderat alcalin. După absorbție, se leagă de glicină sau taurină din ficat și este descărcată din bilă în intestinul subțire pentru a participa la circulația enterohepatică.

Acidul litocolic (LCA) a fost transformat de bacterii în aceeași parte hidrolizată a UDCA în intestinul subțire, în timp ce cealaltă a fost transformată de bacterii în acid litocolic (LCA), care a scăzut astfel potențiala toxicitate hepatică a acestuia. Efectul terapeutic al acestui medicament a fost legat de concentrația medicamentului în bilă, dar nu de concentrația plasmatică. Timpul de înjumătățire este de 3,5-5,8 zile, în principal excretat cu fecale, cu o cantitate mică de excreție renală. Nu este clar dacă UDCA se excretă în laptele matern uman, deoarece doar o cantitate mică de UDCA apare în ser după administrarea orală și, prin urmare, cantități foarte mici, chiar dacă UDCA poate fi secretată în lapte.

Anterior:Nicio știre

Următorul:Pentru ce se utilizează misoprostol?