Bosutinib CAS 380843-75-4

Nume chimic:

4-(2,4-diclor-5-metoxianilino)-6-metoxi-7-[3-(4-metilpiperazin-1-il)propoxi]chinolin-3-carbonitril

M.F:C26H29Cl2N5O3

Proprietăți chimice :Solid galben pal

Bosutinib este un inhibitor al kinazei Bcr-Abl pentru tratamentul leucemiei mielogene cronice (LMC) cu cromozomi Philadelphia pozitivi (Ph+). În comparație cu alți inhibitori de tirozin kinază, are un profil de toxicitate hematologică mai favorabil. Aprobat de FDA pe 4 septembrie 2012.

Inovator:Wyeth Pharmaceuticals (Pfizer)  (SUA)

Aplicatii:

Efectele asupra morfologiei celulare au fost observate la o concentrație de 1 pM SKI-606 pentru toate liniile celulare examinate, iar modificările morfologice au fost evidente la concentrații de până la 0,25 pM. SKI-606 a determinat celulele să adere între ele, formând grupuri dense în comparație cu celulele tratate cu vehicul de control (DMSO), care au arătat răspândirea pe suprafețe mai mari.

Forma de administrare: Administrare orală, 100 mg/Kg/zi, timp de 28 zile

Intermediari:

Nr. CAS 2031-23-4  diclorhidrat de 1-(3-clorpropil)-4-metilpiperazină

Nr. CAS 214470-66-3 7-(3-clorpropoxi)-4-hidroxi-6-metoxichinolin-3-carbonitril

Nr. CAS 214470-68-5  4-CLOR-7-(3-CLOR-PROPOXI)-6-METOXY-CHINOLIN-3-CARBONITRIL

Nr. CAS 263149-10-6  4-CLOR-7-HIDROXI-6-METOXY-CHINOLIN-3-CARBONITRIL

Nr. CAS 380844-49-5  7-(3-CLOR-PROPOXI)-4-(2,4-DICLOR-5-METOXY-FENILAMINO)-6-METOXY-CHINOLIN-3-CARBONITRIL

Medicamentul vizat Bsutinib (Bosulif) a fost aprobat de FOOD and Drug Administration (FDA) pentru tratamentul leucemiei mieloide cronice. Besutinib este un inhibitor al kinazei care inhibă căile de semnalizare Abl și Src. Medicamentul este destinat să trateze pacienții adulți cu LMC cronice, accelerate sau acute cu cromozom pozitiv Philadelphia (Ph+) cu rezistență sau intoleranță la medicamente, conform unui anunț Pfizer Oncology. Aproximativ o treime dintre pacienții cu LMC nu răspund bine la tratamentul cu medicamentul standard de primă linie Gleevec, a spus Pfizer. Aproximativ jumătate dintre pacienții care dezvoltă rezistență sau intoleranță la imatinib, de asemenea, răspund slab la alți inhibitori ai tirozin kinazei (TKI) de linia a doua, a spus compania.

Aprobarea medicamentului pe cale orală s-a bazat în principal pe studiile clinice de fază I și de fază II, care au implicat 500 de pacienți cu LMC PH-pozitiv, care nu au răspuns la sau intoleranți la imatinib, inclusiv diferite grupuri în stadiile cronice, accelerate și acute. Conform datelor din studiul clinic al Pfizer, o treime dintre pacienții tratați anterior cu imatinib singur au obținut o remisiune citogenetică majoră după 24 de săptămâni de administrare a Bosutinib (500 mg o dată pe zi). La pacienții cărora li s-a administrat imatinib și un alt inhibitor al tirozin kinazei (dasatinib, Sprycel), 27% au obținut o remisiune citogenetică majoră. Ratele de răspuns au continuat să crească în ambele grupuri după 24 de săptămâni sau mai mult de medicament, a spus Pfizer. Pfizer observă că doar 4% dintre pacienții cu boală cronică progresează la stadiul avansat sau acut după ce au luat Besutinib. Reacțiile adverse de gradul 3-4 includ trombocitopenie (26%), neutropenie (11%), diaree (9%), anemie (9%) și erupții cutanate (8%).

Bosutris (Bosutinib) bossutinib a fost dezvoltat inițial de Pfizer și a fost aprobat pentru prima dată în Statele Unite în septembrie 2012 pentru utilizare la adulții cu Ph+LMC care au avut antecedente de rezistență sau intoleranță la tratament în stadii cronice, accelerate sau acute. . BOSULIF este primul medicament Pfizer care tratează tumorile hematologice și este o opțiune de tratament importantă pentru pacienții cu Ph+LMC cu rezistență sau intoleranță la medicamente. Această indicație extinsă are potențialul de a avea un impact și mai mare asupra vieții pacienților cu leucemie mielogenă cronică.

La 13 iulie 2020, Mylan Pharmaceutical din India a deschis lansarea comercială Bosutinib (Bosutinib/Bosutinib/Bosutinib) generic generic Bosutinib. O versiune generică a lui Mylan Bosutris costă cu aproximativ 25% mai puțin decât Bosulif original de la Pfizer. (De asemenea: Upjohn, filiala de generice a Pfizer, va fuziona cu Mylan anul acesta pentru a crea Viatris, cea mai mare companie de generice din lume, care va fi finalizată în al patrulea trimestru al anului 2020.)